Metamine SR

Metamina este un medicament hipoglicemic (reduce glicemia). Proiectat pentru tratamentul diabetului de tip 2. Metamina conține clorhidrat de metformină. Metamina este contraindicată în caz de hipersensibilitate personală la metformină și alte componente ale acestui medicament, alcoolism, intoxicație acută cu alcool, insuficiență hepatică, insuficiență cardiacă decompensată, insuficiență renală, comă diabetică, cetoacidoză diabetică. Asigurați-numirea dozei și curs poate doar specialist. În detaliu Metamina este descrisă în instrucțiuni.

Instrucțiuni de utilizare Metamine

structură

ingredient activ: clorhidrat de metformină;

1 comprimat conține clorhidrat de metformină 500 mg, 850 mg, 1000 mg;

excipienți: lactoză, povidonă, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, hidroxipropil metilceluloză.

mărturie

Diabetul zaharat de tip 2 cu ineficiența terapiei dietetice și a regimului de exerciții fizice, în special la pacienții cu exces de greutate, ca monoterapie sau terapie combinată cu alți agenți hipoglicemianți orali sau cu insulină pentru tratamentul adulților; ca monoterapie sau terapie combinată cu insulină pentru tratamentul copiilor de peste 10 ani și adolescenților.

Reducerea complicațiilor diabetului la pacienții adulți cu diabet zaharat de tip 2 și excesul de greutate ca medicament de primă importanță pentru ineficiența terapiei dieta.

Contraindicații

Hipersensibilitate la metformină sau la orice altă componentă a medicamentului; cetoacidoza diabetică, coma diabetică; insuficiență renală moderată (stadiul IIIb) și funcție renală severă sau afectată (clearance-ul creatininei

methamine

Producător: Kusum Farm LLC Ucraina

Codul ATC: A10BA02

Forma produsului: Forme de dozare solide. Tablete.

Caracteristici generale. ingrediente:

Ingredient activ: clorhidrat de metformină; 1 comprimat conține clorhidrat de metformină 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Excipienți: povidonă, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru,
hidroxipropil metilceluloză.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Metformina reduce hiperglicemia, nu duce la dezvoltarea hipoglicemiei. Spre deosebire de sulfoniluree, nu stimulează secreția de insulină și nu produce un efect hipoglicemic la voluntari sănătoși. Reduce atât nivelul inițial al glucozei din plasma sanguină, cât și nivelul glucozei după o masă.
Metforminul funcționează în 3 moduri:
- determină o scădere a producției de glucoză în ficat datorită inhibării gluconeogenezei și a glicogenolizei;
- îmbunătățește captarea și utilizarea glucozei periferice în mușchi prin creșterea sensibilității la insulină;
- încetinește absorbția glucozei în intestin.
Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen prin acțiunea asupra sintetazei de glicogen.
Crește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transporteri cu membrană de glucoză (GLUT).
Indiferent de efectul asupra glicemiei, metforminul are un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic: reduce colesterolul total, lipoproteinele cu densitate scăzută și trigliceridele.

Farmacocinetica. Absorbție După administrarea orală, metformina este aproape complet absorbită din tractul gastro-intestinal, 20-30% este excretată în fecale. Timpul pentru atingerea concentrației maxime (Tmax) este de 2,5 ore. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 50-60%.
În cazul ingerării concomitente, absorbția metforminei scade și încetinește.

Distribuția. Legarea la proteinele plasmatice este neglijabilă. Metforminul penetrează celulele roșii din sânge. Concentrația maximă în sânge este mai mică decât concentrația maximă în plasma sanguină și este atinsă aproximativ în același timp. Celulele roșii sanguine reprezintă cel mai probabil cea de-a doua cameră de distribuție. Volumul mediu de distribuție (Vd) variază în intervalul 63-276 litri.

Metabolizare Metformina se excretă neschimbată în urină. Nu s-au detectat metaboliți umani.

Clearance-ul renal al metforminului nu depășește 400 ml / min. Aceasta înseamnă că metforminul este excretat prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După administrarea orală, timpul de înjumătățire este de aproximativ 6,5 ore. În cazul disfuncției renale, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei și, prin urmare, timpul de înjumătățire crește, ceea ce duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de metformină.

Indicatii pentru utilizare:

Diabet zaharat de tip 2 (insulino-independent) cu ineficiența terapiei dietetice, în special la pacienții cu obezitate;
- ca monoterapie sau terapie combinată cu alți agenți hipoglicemiani orali sau cu insulină pentru tratamentul adulților;
- ca monoterapie sau terapie combinată cu insulină pentru tratamentul copiilor cu vârsta peste 10 ani.

Dozare și administrare:

Monoterapie sau terapie combinată cu alți agenți hipoglicemianți orali.
Adulți. De obicei, doza inițială este de 500 mg sau 850 mg (Metamine®, comprimate filmate, 500 mg sau 850 mg) de 2-3 ori pe zi în timpul mesei sau după masă.
După 10-15 zile de tratament, doza trebuie ajustată în funcție de rezultatele măsurătorilor de glucoză din ser.
Creșterea ușoară a dozei contribuie la reducerea efectelor secundare din tractul digestiv.
Doza maximă recomandată este de 3000 mg pe zi, împărțită în 3 doze.
Când se administrează tratamentul cu doze mari, se utilizează metamină, comprimate filmate, 1000 mg fiecare.
În cazul trecerii la tratament cu Metamin®, este necesar să nu mai luați medicamente antidiabetice.

Terapie combinată cu insulină.
Pentru a obține un control mai bun al glicemiei, metformina și insulina pot fi utilizate ca terapie combinată. De obicei, doza inițială este de 500 mg sau 850 mg de Metamine® de 2-3 ori pe zi, în timp ce doza de insulină este selectată în funcție de rezultatele măsurării nivelului de glucoză din sânge.
Monoterapie sau terapie combinată cu insulină.
Copii. Metamine® este utilizat la copiii cu vârsta peste 10 ani. De obicei, doza inițială este de 500 mg sau 850 mg de Metamine® 1 pe zi în timpul sau după masă. După 10-15 zile de tratament, doza trebuie ajustată în funcție de rezultatele măsurătorilor concentrațiilor plasmatice de glucoză.
Creșterea ușoară a dozei contribuie la reducerea efectelor secundare din tractul digestiv.
Doza maximă recomandată este de 2000 mg pe zi, împărțită în 2-3 doze.
Pacienții vârstnici pot avea o deteriorare a funcției renale, prin urmare doza de metformină trebuie aleasă pe baza unei evaluări a funcției renale, care trebuie efectuată în mod regulat (vezi secțiunea "Caracteristici de utilizare").

Caracteristicile aplicației:

Acidoza lactică este o complicație metabolică rară, dar severă, care poate apărea ca urmare a acumulării de clorhidrat de metformină. Au existat cazuri de acidoză lactică la pacienții cu diabet zaharat și insuficiență hepatică severă. Factorii de risc pentru acidoza lactică: diabet zaharat slab reglementat, cetoza, postul prelungit, abuzul de alcool, insuficiența hepatică sau orice altă stare asociată cu hipoxia.
Acidoza lactică se caracterizează prin crampe musculare, dispnee acută, dureri abdominale și hipotermie, iar coma se poate dezvolta ulterior. Dacă bănuiți o acidoză lactică, trebuie să întrerupeți utilizarea medicamentului și să spitalizați imediat pacientul.
Diagnosticul este confirmat de astfel de indicatori de laborator ca o scădere a pH-ului sanguin, o creștere a nivelului de lactat din plasmă de peste 5 mmol / l, o creștere a deficitului de anioni și un raport lactat / piruvat. Dacă bănuiți o acidoză lactică, utilizarea clorhidratului de metformină este oprită și pacientul este imediat spitalizat.

Insuficiență renală. Deoarece metformina este eliminată prin rinichi, este necesară monitorizarea nivelului creatininei serice înainte și în timpul tratamentului medicamentos, în special la pacienții cu insuficiență renală și la pacienții vârstnici. Este necesară prudență în cazurile în care funcția renală poate fi afectată, de exemplu, la începutul tratamentului cu medicamente antihipertensive, diuretice și la începutul tratamentului cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Agenți radiopați cu conținut de iod. Atunci când se efectuează studii radiologice utilizând agenți radiopatici, este necesar să se întrerupă utilizarea medicamentului cu 48 de ore înainte de studiu și să nu se reia mai devreme de 48 de ore după evaluarea radioterapiei și a funcției renale.

Intervenții chirurgicale. Este necesar să se întrerupă utilizarea medicamentului cu 48 de ore înainte de o intervenție chirurgicală planificată în anestezie generală, spinală sau epidurală și să nu se reia mai devreme de 48 de ore după operația și evaluarea funcției renale.

Copii. Conform rezultatelor studiilor clinice, nu sa constatat niciun efect al metforminului asupra creșterii și pubertății la copii. Cu toate acestea, nu există date privind efectul metforminei asupra creșterii și pubertății cu utilizarea pe termen lung a metaminei, prin urmare, aceasta trebuie utilizată cu precauție deosebită la copiii la pubertate, în special la copiii cu vârsta cuprinsă între 10 și 12 ani.
Pacienții trebuie să urmeze o dietă și să monitorizeze valorile de laborator. Când utilizarea combinată a medicamentului cu derivați de insulină sau sulfoniluree poate crește acțiunea hipoglicemică.

Abilitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte mecanisme.
Monoterapia cu metformină nu duce la hipoglicemie și nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme care necesită concentrare și atenție. Dar pacientul trebuie informat că, atunci când combină metformina cu alți agenți antidiabetici (medicamente pentru sulfoniluree, insulină, repaglinidă) există riscul de hipoglicemie.

Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării.
La planificarea sarcinii, precum și în caz de sarcină, când se utilizează medicamentul, administrarea trebuie anulată și trebuie prescrisă tratamentul cu insulină. În cazul terapiei cu metformină, pacientul trebuie să informeze medicul despre apariția sarcinii. Mama și nou-născutul sunt supuși observării, deoarece nu sunt disponibile date privind penetrarea metforminului în laptele matern. Acest medicament este contraindicat pentru utilizare în timpul alăptării.
Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării trebuie întreruptă.

Copilul este utilizat pentru a trata copiii cu vârsta peste 10 ani.

Efecte secundare:

Reacțiile adverse sunt enumerate în frecvență: foarte des (> 1/10), adesea (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Metamina: instrucțiuni de utilizare

Mostav

Ingredientul activ: clorhidrat de metformină (clorhidrat de metformină)

1 comprimat conține clorhidrat de metformină 500 mg sau 850 mg sau 1000 mg

Excipienți: lactoză, povidonă, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, hidroxipropilmetilceluloză.

Formă de dozare

Tablete, acoperite.

Principalele proprietăți fizice și chimice:

500 mg comprimate, 850 mg comprimate fiecare, acoperite cu alb sau aproape alb, rotunde, biconvexe, netede pe ambele fețe;

comprimate cu comprimate de 1000 mg, acoperite cu alb sau aproape alb, ovale, biconvexe, netede pe ambele părți.

Grupa farmacologică

Agenți hipoglicemici orali, cu excepția insulinei. Biguanide. Codul ATH A10B A02.

Proprietăți farmacologice

Metformin - biguanidă cu efect antihiperglicemic. Scăderi ale plasmei sanguine ca nivel inițial al glucozei și nivelului de glucoză după masă. Nu stimulează secreția de insulină și nu provoacă un efect hipoglicemic.

Metforminul acționează în trei moduri:

  • conduce la o scădere a producției de glucoză în ficat datorită inhibării gluconeogenezei și glicogenolizei;
  • îmbunătățește sensibilitatea la insulină în mușchi prin îmbunătățirea absorbției și utilizării glucozei periferice
  • întârzie absorbția glucozei în intestine.

Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen prin acțiunea asupra sintetazei de glicogen. Crește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transporteri cu membrană de glucoză (GLUT).

Indiferent de efectul asupra glicemiei, metforminul are un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic: reduce colesterolul total, lipoproteinele cu densitate scăzută și trigliceridele.

În studiile clinice cu metformină, greutatea corporală a pacientului a rămas stabilă sau a scăzut moderat. În plus față de afectarea nivelurilor de glucoză din sânge, metforminul exercită un efect benefic asupra metabolismului lipidic. Când se administrează medicamentul în doze terapeutice în timpul studiilor clinice controlate, pe termen mediu și lung, se observă că metforminul reduce nivelurile de colesterol total, lipoproteine ​​cu densitate scăzută și trigliceride.

Aspirație. După administrarea Metformin, timpul pentru atingerea concentrației maxime (Tmax) este de aproximativ 2,5 ore. Biodisponibilitatea comprimatelor 500 mg sau 850 mg este de aproximativ 50-60% la voluntarii sănătoși. După ingerare, fracția care nu a fost aspirată și excretată cu fecale este de 20-30%.

După administrarea orală, absorbția de metformină este saturabilă și incompletă.

Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminului este neliniară. Când se utilizează în dozele recomandate de metformină și în regimurile de dozare, concentrațiile plasmatice stabile sunt atinse în 24-48 de ore și sunt mai mici de 1 μg / ml. În studiile clinice controlate, concentrațiile plasmatice maxime de metformină (Cmax) nu au depășit 5 μg / ml chiar și atunci când au fost aplicate doze maxime.

Cu o masă simultană, absorbția metforminei scade și încetinește ușor.

După ingestia unei doze de 850 mg, a existat o scădere a concentrației plasmatice maxime cu 40%, o scădere a ASC - cu 25% și o creștere cu 35 de minute în timp pentru a atinge concentrația maximă în plasma sanguină. Semnificația clinică a acestor modificări nu este cunoscută.

Distribuție. Legarea la proteinele plasmatice nu este semnificativă. Metforminul penetrează celulele roșii din sânge. Concentrația maximă în sânge este mai mică decât concentrația maximă din plasma sanguină și este atinsă după același timp. Celulele roșii sanguine reprezintă cel mai probabil cea de-a doua cameră de distribuție. Volumul mediu de distribuție (Vd) variază în intervalul 63-276 litri.

Metabolism. Metformina se excretă neschimbată în urină. Nu s-au detectat metaboliți umani.

Concluzie. Clearance-ul renal al metforminului este> 400 ml / min, ceea ce indică faptul că metforminul este excretat datorită filtrării glomerulare și secreției tubulare. După o doză, timpul de înjumătățire este de aproximativ 6,5 ore. În cazul disfuncției renale, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei și, prin urmare, timpul de înjumătățire crește, ceea ce duce la o creștere a nivelului de metformin din plasma sanguină.

mărturie

Diabetul zaharat tip II cu ineficiența terapiei dietetice și regimului de exerciții fizice, în special la pacienții cu excesul de greutate

  • ca monoterapie sau terapie combinată cu alți agenți hipoglicemianți orali sau cu insulină pentru tratamentul adulților.
  • ca monoterapie sau terapie combinată cu insulină pentru tratamentul copiilor cu vârsta de 10 ani și adolescenți.

Reducerea complicațiilor diabetului la pacienții adulți cu diabet zaharat de tip 2 și excesul de greutate, ca medicament de primă clasă, cu ineficiența terapiei dieta.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate la metformină sau la orice altă componentă a medicamentului;
  • cetoacidoza diabetică, coma diabetică;
  • insuficiență renală moderată (stadiul IIIb) și funcție renală severă sau afectată (clearance-ul creatininei

Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni

Nu se recomandă combinații.

Alcoolul. Alcoolul acut de intoxicare este asociat cu un risc crescut de acidoză lactică, în special în cazurile de diete de repaus alimentar sau de consum redus de calorii, precum și de insuficiență hepatică. La tratamentul cu Metamine ®, alcoolul și medicamentele care conțin alcool trebuie evitate.

Substanțe radiopatice care conțin iod. Administrarea intravenoasă a substanțelor radiopatice care conțin iod poate duce la insuficiență renală și, ca urmare, cumularea metforminului și riscul crescut de apariție a acidozei lactice.

Pacienții cu GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 metformină trebuie întrerupt înainte de sau în timpul studiului și nu reînnoiți mai devreme de 48 de ore de studiu numai după reevaluarea funcției renale și confirmă absența deteriorării în continuare a rinichilor (a se vedea secțiunea "Caracteristicile aplicației").

Pacienții cu insuficiență renală moderată (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) trebuie să înceteze utilizarea metforminei cu 48 de ore înainte de administrarea substanțelor radiopotice care conțin iod și să nu reia mai devreme de 48 de ore după studiu, numai după reevaluarea funcției renale și confirmarea absenței deteriorării ulterioare a rinichilor.

Combinațiile trebuie utilizate cu prudență.

Medicamente care au acțiune de hiperglicemizare (acțiune sistemică și locală GCS, simpatomimetice, clorpromazină). Este necesar să controlați mai des nivelul glucozei din sânge, mai ales la începutul tratamentului. În timpul și după întreruperea unei astfel de terapii comune, este necesară ajustarea dozei de Metamină sub controlul nivelului de glicemie.

Inhibitorii ACE pot scădea nivelul glucozei din sânge. Dacă este necesar, doza medicamentului trebuie ajustată în timpul terapiei în comun.

Diureticele, în special diureticele cu bucle, pot crește riscul de acidoză lactică datorită unei posibile diminuări a funcției renale.

Caracteristicile aplicației

Acidoza lactică este o complicație metabolică foarte rară, dar gravă (rata crescută a mortalității în absența tratamentului de urgență), care poate apărea ca urmare a cumulului de metformină. Au existat cazuri de acidoză lactică la pacienții cu diabet zaharat cu insuficiență renală sau o deteriorare accentuată a funcției renale. Trebuie să se acorde atenție cazurilor în care funcția renală poate fi afectată, de exemplu, în caz de deshidratare (diaree severă sau vărsături) sau la începutul tratamentului cu medicamente antihipertensive, diuretice și la începutul tratamentului cu AINS (AINS). În cazul acestor agravări, este necesară întreruperea temporară a utilizării metforminei.

Este necesar să se țină cont de alți factori de risc, pentru a se evita apariția acidozei lactice: (. Vezi „Contraindicatii“) diabet zaharat insuficient controlat, cetoza, repausul alimentar prelungit, consumul excesiv de alcool, insuficiența hepatică și orice afecțiune asociată cu hipoxie (insuficienta cardiaca decompensata, infarct miocardic acut).

Acidoza lactică se poate manifesta ca crampe musculare, indigestie, dureri abdominale și astenie severă. Pacienții trebuie să informeze imediat medicul despre apariția unor astfel de reacții, în special dacă pacienții anteriori au fost bine tolerați cu utilizarea metforminei. În astfel de cazuri, este necesară întreruperea temporară a utilizării metforminului până când situația este clarificată. Tratamentul cu metformină trebuie reluat după evaluarea raportului beneficiu / risc în cazurile individuale și evaluarea funcției renale.

Diagnostic. Acidoza lactică se caracterizează prin dispnee acută, durere abdominală și hipotermie, iar coma se poate dezvolta ulterior. Indicatorii de diagnostic includ scăderea în laborator a pH-ului sanguin, creșterea concentrației serice a lactatului de peste 5 mmol / l, creșterea intervalului anionic și raportul lactat / piruvat. În cazul dezvoltării acidozei lactice, este necesar să se spitalizeze imediat pacientul (vezi secțiunea "Supradozaj"). Medicul trebuie să avertizeze pacienții despre riscul de apariție și despre simptomele acidozei lactice.

Insuficiență renală. Deoarece metformina este eliminată prin rinichi, este necesar să se verifice clearance-ul creatininei (poate fi măsurat prin nivelul creatininei plasmatice utilizând formula Cockroft-Gault) sau GFR înainte și în mod regulat în timpul tratamentului cu Metamină.

  • pacienți cu funcție renală normală - cel puțin o dată pe an;
  • pacienții cu clearance-ul creatininei la limita inferioară a pacienților normali și vârstnici - de cel puțin 2-4 ori pe an.

Dacă clearance-ul creatininei este de 60 ml / min / 1,73 m 2, utilizarea metforminului trebuie oprită înainte sau în timpul studiului și nu trebuie reluată mai devreme de 48 de ore după studiu, numai după reevaluarea funcției renale și confirmarea absenței deteriorării ulterioare a rinichiului (Vezi secțiunea "Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni").

Pacienții cu insuficiență renală moderată (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) trebuie să înceteze utilizarea metforminei cu 48 de ore înainte de administrarea substanțelor radiopotice care conțin iod și să nu reia mai devreme de 48 de ore după studiu, numai după reevaluarea funcției renale și confirmarea absenței deteriorării ulterioare a rinichilor (vezi pct. "Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni").

Intervenții chirurgicale. Este necesar să se oprească utilizarea metaminei cu 48 de ore înainte de intervenția chirurgicală planificată care se efectuează sub anestezie generală, spinală sau epidurală și să nu se reia mai devreme de 48 de ore după operația sau restabilirea alimentării orale și numai dacă este stabilită funcția renală normală.

Copii. Înainte de tratamentul cu metformin, trebuie confirmat un diagnostic al diabetului zaharat de tip 2. Nu au existat dovezi privind creșterea metforminei și pubertatea la copii. Cu toate acestea, nu există date privind efectele creșterii metforminei și pubertății cu utilizarea mai lungă a metforminului, prin urmare este recomandată monitorizarea atentă a acestor parametri la copiii tratați cu metformină, în special în timpul pubertății.

Copii cu vârsta cuprinsă între 10 și 12 ani. Eficacitatea și siguranța utilizării metforminului la pacienții de această vârstă nu au fost diferiți de cea a copiilor și adolescenților mai mari. Medicamentul trebuie prescris cu prudență la copii cu vârsta cuprinsă între 10 și 12 ani.

Alte precauții. Pacienții trebuie să urmeze o dietă, un aport constant de carbohidrați pe parcursul zilei și să monitorizeze valorile de laborator. Pacienții supraponderali ar trebui să continue să urmeze o dietă cu conținut scăzut de calorii. Este necesar să se monitorizeze regulat indicatorii de metabolizare a carbohidraților.

Monoterapia cu metformină nu provoacă hipoglicemie, dar trebuie întreprinsă precauție cu utilizarea concomitentă de metformină cu insulină sau cu alți agenți hipoglicemianți pe cale orală (de exemplu, derivați de sulfoniluree sau meglitinidame).

Poate că prezența fragmentelor de coajă de tablete în fecale. Acest lucru este normal și nu are o semnificație clinică.

Dacă pacientul este considerat intolerant la unele zaharuri, trebuie să vă adresați medicului înainte de a lua acest medicament, deoarece medicamentul conține lactoză.

Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării.

Diabetul necontrolat în timpul sarcinii (gestațional sau permanent) crește riscul de anomalii congenitale și de mortalitate perinatală. Există date limitate privind utilizarea metforminei la femeile gravide care nu indică un risc crescut de anomalii congenitale. Studiile preclinice nu au evidențiat un efect negativ asupra dezvoltării sarcinii, embrionului sau fătului, nașterii și dezvoltării postpartum. În cazul planificării sarcinii, precum și în cazul unei sarcini, se recomandă utilizarea metforminei pentru tratamentul diabetului zaharat și a insulinei pentru a menține concentrațiile de glucoză în sânge cât mai aproape de normal, pentru a reduce riscul de defecte fetale.

Metforminul este excretat în laptele matern, dar nu au fost observate reacții adverse la nou-născuții / bebelușii care au fost alăptați. Cu toate acestea, deoarece nu există suficiente date privind siguranța medicamentului, nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului cu metformină. Decizia de a întrerupe alăptarea ar trebui luată ținând seama de beneficiile alăptării și de riscul potențial de reacții adverse pentru copil.

Metforminul nu a afectat fertilitatea bărbaților și a femeilor atunci când este utilizat în doze de 600 mg / kg și zi, ceea ce este aproape de trei ori mai mare decât doza zilnică maximă recomandată pentru utilizare la om și calculată pe baza suprafeței corpului.

Abilitatea de a influența rata de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme.

Monoterapia cu metformin nu afectează rata de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu mecanisme, deoarece medicamentul nu provoacă hipoglicemie.

Cu toate acestea, datorită riscului de hipoglicemie, trebuie să se acorde atenție utilizării metforminei în asociere cu alți agenți hipoglicemici (derivați de sulfoniluree, insulină sau meglitidine).

Dozare și administrare

Monoterapie sau terapie combinată cu alți agenți hipoglicemianți orali.

De obicei, doza inițială este de 500 mg sau 850 mg (Metamine ®, comprimate, acoperite cu 500 mg sau 850 mg) de 2-3 ori pe zi în timpul mesei sau după masă.

După 10-15 zile, doza trebuie ajustată în funcție de rezultatele măsurătorilor concentrațiilor plasmatice de glucoză.

Creșterea ușoară a dozei contribuie la reducerea efectelor secundare din tractul digestiv.

La tratamentul cu doze mari (2000-3000 mg pe zi), este posibil să se înlocuiască la fiecare 2 comprimate de Metamine ®, 500 mg pe 1 comprimat de Metamine ®, 1000 mg.

Doza maximă recomandată este de 3000 mg pe zi, împărțită în 3 doze.

În cazul trecerii la un alt medicament antidiabetic, este necesară întreruperea administrării acestui medicament și administrarea metforminei, așa cum sa indicat mai sus.

Terapia combinată în asociere cu insulina.

Pentru a obține un control mai bun al glicemiei, metformina și insulina pot fi utilizate ca terapie combinată. În mod obișnuit, doza inițială este de 500 mg sau 850 mg Metamine ® de 2-3 ori pe zi, în timp ce doza de insulină trebuie aleasă în funcție de rezultatele măsurării nivelului de glucoză din sânge.

Monoterapie sau terapie combinată cu insulină.

Medicamentul Metamin ® se aplică copiilor în vârstă de 10 ani și adolescenților. De obicei, doza inițială este de 500 mg sau 850 mg Metamine ® 1 pe zi în timpul sau după masă. După 10-15 zile, doza trebuie ajustată în funcție de rezultatele măsurătorilor concentrațiilor plasmatice de glucoză.

Creșterea ușoară a dozei contribuie la reducerea efectelor secundare din tractul digestiv.

Doza maximă recomandată este de 2000 mg pe zi, împărțită în 2-3 doze.

La pacienții vârstnici, poate să apară o scădere a funcției renale, prin urmare, doza de metformină trebuie aleasă pe baza unei evaluări a funcției renale, care trebuie efectuată în mod regulat (vezi pct. "Particularități ale administrării").

Pacienți cu insuficiență renală. Metformina poate fi utilizată la pacienții cu insuficiență renală moderată, stadiul Sha (clearance-ul creatininei 45-59 ml / min sau GFR 45-59 ml / min / 1,73 m2) numai în absența altor afecțiuni care pot crește riscul de a dezvolta acidoză lactică, Ajustarea ulterioară a dozei: doza inițială este de 500 mg sau 850 mg clorhidrat de metformină 1 dată pe zi. Doza maximă este de 1000 mg pe zi și trebuie împărțită în 2 doze. Funcția renală trebuie monitorizată cu atenție (la fiecare 3-6 luni).

Dacă clearance-ul creatininei sau GFR este redus la

Medicamentul Metamine ® este utilizat pentru tratamentul copiilor în vârstă de 10 ani.

supradoză

Atunci când se utilizează medicamentul într-o doză de 85 g, hipoglicemia nu a fost observată. Cu toate acestea, în acest caz, sa observat apariția acidozei lactice. Dacă apare acidoză lactică, tratamentul cu metamină trebuie întrerupt și pacientul trebuie spitalizat urgent. Măsura cea mai eficientă pentru eliminarea lactatului și a metforminei din organism este hemodializa.

Reacții adverse

Tulburări metabolice și de nutriție Acidoza lactică (vezi pct. "Particularități de utilizare").

În cazul utilizării prelungite a medicamentului la pacienții cu anemie megaloblastică, absorbția vitaminei B 12 poate scădea, ceea ce este însoțit de o scădere a nivelului său în serul de sânge. Se recomandă să se ia în considerare această cauză posibilă de hipovitaminoză B12, dacă pacientul are anemie megaloblastică.

Sistemul nervos: o încălcare a gustului.

Din partea tractului digestiv: greață, vărsături, diaree, durere abdominală, lipsă de apetit. Cel mai adesea, aceste reacții adverse apar la începutul tratamentului și, de regulă, dispar spontan. Pentru a preveni apariția efectelor secundare din tractul gastro-intestinal, se recomandă creșterea lentă a dozei de medicament și utilizarea medicamentului de 2-3 ori pe zi în timpul mesei sau după masă.

Din partea sistemului digestiv: afectarea funcției hepatice sau hepatita, care dispar complet după eliminarea metforminei.

Din partea pielii și a țesutului subcutanat: reacții alergice cutanate, incluzând erupție cutanată tranzitorie, eritem, prurit, urticarie.

Metamina SR tabel. 500mg №30

ingrediente:

ingredient activ: metformin;

1 comprimat conține clorhidrat de metformină 500 mg;

excipienți: celuloză microcristalină, etilceluloză, hipromeloză, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Formă de dozare. Tablete de acțiune prelungită.

Grupa farmacoterapeutică.

Agenți hipoglicemici orali. Biguanide. Codul ATC А10В А02.

Caracteristicile clinice.

Indicații.

Diabet zaharat tip II (non-dependent de insulină) la adulții cu ineficacitatea terapiei dietetice (în special la pacienții care suferă de obezitate) ca monoterapie sau în asociere cu alți agenți antidiabetici orali sau în asociere cu insulină.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la substanța activă sau la orice altă componentă a medicamentului. Diabetul cetoacidoza, precomia diabetică, coma, afectarea funcției renale (clearance-ul creatininei ® SR cu eliberare prelungită trebuie să fie echivalent cu o doză zilnică de comprimate cu eliberare rapidă.

Dacă nu se poate atinge nivelul necesar de glicemie la doza maximă, care se administrează o dată pe zi, această doză poate fi împărțită în 2 doze pe zi: 1 doză dimineața și 1 doză seara, în timpul mesei.

Când treceți la medicamentul Metamin ® SR cu eliberare prelungită, trebuie să încetați să luați un alt medicament antidiabetic și să începeți să luați Metamine ® SR în doza indicată mai sus.

Combinație de insulină.

Pentru a obține un control mai bun al glicemiei, metformina și insulina pot fi utilizate ca terapie combinată. Doza inițială uzuală a medicamentului Metamin ® SR cu eliberare prelungită este de 1 comprimat de 1 dată pe zi, în timp ce doza de insulină este aleasă în funcție de rezultatele măsurării nivelului de glucoză din sânge.

Pacienții vârstnici pot avea o deteriorare a funcției renale, prin urmare, doza de metformină trebuie aleasă în funcție de evaluarea funcției renale, care trebuie efectuată în mod regulat (vezi pct. "Particularități de utilizare").

Reacții adverse.

Frecvența reacțiilor adverse: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100, ® SR pentru copii, deoarece nu există date privind utilizarea acesteia la această grupă de vârstă de pacienți.

Caracteristici de aplicare.

Acidoza lactică este o complicație metabolică rară și severă cauzată de acumularea de metformină. Cazurile de acidoză lactică apar, în general, la pacienții cu diabet zaharat, la pacienții cu insuficiență renală severă, care au luat metformină. Gradul de acidoză lactică poate și ar trebui să fie redus, luând în considerare factori de risc cum ar fi diabetul necontrolat, ketonemia, foametea, consumul excesiv de alcool, insuficiența hepatică și afecțiunile asociate cu hipoxia.

Acidoza lactică se caracterizează prin dispnee acută, cu o scădere suplimentară a temperaturii corporale și a comă. Indicatorii indicatori includ scăderea pH-ului sanguin, concentrațiile plasmatice ale lactatului peste 5 mmol / l, creșterea raportului lactat / piruvat. La primele semne de acidoză lactică, trebuie să întrerupeți imediat administrarea de metformină și să consultați un medic.

Întrucât metforminul este eliminat prin rinichi, este necesar să se determine nivelul creatininei serice înainte de începerea tratamentului și să se monitorizeze la intervale regulate:

- nu mai puțin de 1 dată pe an la pacienții cu funcție renală normală;

- de cel puțin 2-4 ori pe an pentru pacienții cu niveluri serice ale creatininei peste valorile normale, precum și pentru pacienții vârstnici.

Cea mai frecventă reducere a funcției renale este observată la pacienții vârstnici.

Se recomandă o prudență deosebită pentru posibilele afectări ale funcției renale (de exemplu, la începutul tratamentului cu medicamente antihipertensive sau diuretice, în timpul tratamentului cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene).

Cu 48 de ore înainte și timp de 48 de ore după efectuarea studiilor de radioizotopi sau cu raze X, cu introducerea unui material de contrast care conține iod, trebuie să încetați să luați metformină.

Metforminul trebuie întrerupt cu 48 de ore înainte de intervenția chirurgicală cu anestezie generală. Terapia poate fi continuată nu mai devreme de 48 de ore după intervenția chirurgicală.

Incompatibil cu alcoolul.

În timpul tratamentului cu metformin, pacienții trebuie să urmeze o dietă. Pacienții supraponderali trebuie să urmeze o dietă cu conținut scăzut de calorii.

Pacienții cu diabet zaharat trebuie să monitorizeze în mod regulat nivelul zahărului din sânge.

Metforminul nu duce la hipoglicemie, deși se recomandă prudență în asociere cu derivați de insulină sau sulfoniluree.

Acoperirea peliculară a comprimatelor conține lactoză, astfel încât medicamentul nu trebuie utilizat la pacienți cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficiență de lactază sau sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză.

Abilitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte mecanisme.

Monoterapia cu metformin nu duce la hipoglicemie și nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme care necesită concentrare și o atenție sporită. Dar pacientul trebuie informat că, atunci când combină metformina cu alți agenți antidiabetici (medicamente pentru sulfoniluree, insulină, repaglinidă) există riscul de hipoglicemie.

Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni.

Utilizarea simultană a danazolului nu este recomandată pentru a evita acțiunea hiperglicemică a acestuia din urmă. Dacă este necesar, tratamentul cu danazol și după întreruperea acestuia din urmă necesită ajustarea dozelor de metformină sub controlul glicemiei.

Consumul de alcool crește riscul de acidoză lactică în timpul intoxicării acute cu alcool, în special în cazurile de diete de repaus alimentar sau de consum redus de calorii, precum și de insuficiență hepatică. În timpul consumului de droguri, ar trebui să evitați alcoolul și medicamentele care conțin alcool.

Combinații care necesită o îngrijire deosebită:

Clorpromazina: când este administrat în doze mari (100 mg pe zi) crește glicemia, reducând eliberarea de insulină. La tratarea neurolepticelor și după întreruperea acestora, ajustarea dozei de metformină este necesară sub controlul nivelului de glicemie;

antagoniștii beta-2-adrenoreceptori, inhibitorii ACE, inhibitorii MAO, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, derivații de clofibrat, oxitetraciclina, ciclofosfamida și derivații săi pot spori efectul hipoglicemic al metforminului;

preparate combinate estrogen-progestin, adrenalină și alte simpatomimetice, glucagon, hormoni tiroidieni, fenotiazine, diuretice tiazidice, derivați de acid nicotinic reduc efectul hipoglicemic al metforminului;

Glucocorticosteroizii (GCS) ai acțiunii sistemice și locale reduc toleranța la glucoză, cresc glucoza din sânge, provocând uneori cetooză. La tratarea corticosteroizilor și după întreruperea acestora, este necesară ajustarea dozei de metformină sub controlul nivelului glicemic;

Cimetidina încetinește excreția metforminului și crește riscul de acidoză lactică;

diuretice: utilizarea simultană a diureticelor cu buclă poate duce la apariția acidozei lactice din cauza unei posibile insuficiențe renale. Nu trebuie să prescrieți metformin dacă nivelul de creatinină din sânge depășește 135 μmol / l pentru bărbat și 110 μmol / l pentru femei;

iod radioactiv: studiile radiologice care utilizează substanțe radiopatice pot determina dezvoltarea acidozei lactice la pacienții cu diabet zaharat pe fondul insuficienței renale funcționale (vezi pct. "Particularități de utilizare").

Numirea sub formă de injecții simpatomimetice beta-2: creșterea glicemiei datorită stimulării receptorilor beta-2. În acest caz, controlul glicemiei este necesar. Dacă este necesar, se recomandă numirea insulinei.

Odată cu numirea concomitentă a metforminei cu derivați de sulfoniluree, insulină, acarboză, salicilați, este posibilă îmbunătățirea acțiunii sale hipoglicemice.

Proprietăți farmacologice.

Farmacodinamica. Metforminul reduce hiperglicemia și nu duce la apariția hipoglicemiei. Spre deosebire de sulfoniluree, nu stimulează secreția de insulină și nu provoacă un efect hipoglicemic la persoanele sănătoase.

Scăderea în plasmă a nivelului inițial al glucozei și a nivelului de glucoză după masă.

Metforminul funcționează în 3 moduri:

1) inhibă producția de glucoză în ficat prin inhibarea gluconeogenezei și a glicogenolizei;

2) îmbunătățește captarea și utilizarea glucozei periferice în mușchi prin creșterea sensibilității la insulină;

3) încetinește absorbția glucozei în intestin.

Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen prin afectarea glicogenului sintetazei.

Crește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transporteri cu membrană de glucoză (GLUT).

Indiferent de efectul asupra glicemiei, metforminul are un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic: reduce conținutul de colesterol total, lipoproteine ​​cu densitate scăzută și trigliceride.

Creșterea sensibilității receptorilor periferici la utilizarea insulinei și a glucozei de către celule. Inhibă gluconeogeneza în ficat. Întârzie absorbția carbohidraților din intestine.

Aspirație. După ingestia medicamentului sub formă de tabletă cu eliberare prelungită, absorbția metforminei este încetinită semnificativ comparativ cu utilizarea unei tablete cu eliberare rapidă. Timpul pentru atingerea concentrației maxime (Tmax) este de 7 ore, în timp ce pentru o tabletă cu eliberare rapidă - 2,5 ore.

În echilibru, concentrația maximă în plasma sanguină (Cmax), iar zona sub curba "concentrație-timp" (ASC) crește doza injectată disproporționat. ASC după o singură ingestie de 2000 mg metformină sub formă de tablete cu eliberare prelungită este similară cu ASC, observată după administrarea a 1000 mg de metformină sub formă de comprimate de metformină cu eliberare rapidă de 2 ori pe zi.

Swing Cmax și ASC la anumiți indivizi atunci când iau metformină sub formă de comprimate cu eliberare susținută este comparabilă cu cea la administrarea metforminei sub formă de comprimate cu eliberare rapidă.

Deși ASC este redus cu 30% atunci când se administrează o tabletă cu eliberare prelungită pe stomacul gol,max și tmax rămân neschimbate.

Aportul alimentar nu afectează absorbția metforminei din comprimatele cu eliberare susținută. Nu se observă acumulare atunci când se administrează doze multiple la o doză mai mare de 2000 mg metformină sub formă de comprimate cu eliberare susținută.

Distribuție. Legarea de proteinele plasmatice este neglijabilă. Metforminul penetrează celulele roșii din sânge. Cmax sânge mai mic decât Cmax în plasmă și se realizează în aproximativ aceeași perioadă de timp. Eritrocitele sunt cele mai caracteristice celui de-al doilea volum de distribuție. Volumul mediu de distribuție (Vd) variază în intervalul 63-276 litri.

Metabolism. Metformina se excretă neschimbată în urină. Metaboliții din corpul uman nu sunt identificați.

Retragere. Clearance-ul renal al metforminei este> 400 ml / min. Aceasta indică faptul că agentul este excretat prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După administrarea unei doze orale, timpul de înjumătățire real este de aproximativ 6,5 ore. Cu o funcție renală afectată, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei, rezultând un timp de înjumătățire crescut, ceea ce duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de metformină.

Caracteristici farmaceutice.

Principalele proprietăți fizice și chimice: tablete de culoare albă, formă ovală, netedă pe ambele părți.

Data expirării.

Condiții de depozitare

Depozitați la o temperatură de cel mult 25 ° C, într-un loc uscat și întunecat.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalare.

7 comprimate într-un blister; 4 blistere într-o cutie.

15 comprimate într-un blister, 2 sau 6 blistere într-o cutie.

Ce se ascunde sub ecogenitatea crescută a pancreasului?

Conținutul de zahăr în fructe și fructe de pădure